Tirzepatid (Č. CAS: 2023788-19-2) – duální agonista GIP/GLP-1 receptoru pro diabetes a obezitu typu 2

Jako profesionální dodavatel farmaceutických -peptidových aktivních farmaceutických složek (API) poskytujeme -tirzepatid vysoké čistoty, který přísně vyhovuje globálním lékopisným standardům (USP, EP, BP). První -ve-třídě duální na glukóze-závislý inzulinotropní polypeptid (GIP) a agonista receptoru glukagonu -podobného peptidu-1 (GLP-1), nabízí vynikající kontrolu glykémie a redukci hmotnosti zacílením na dvě klíčové inkretinové dráhy, což z něj činí průlomový terapeutický prostředek pro léčbu chronického diabetes mellitus 2. typu (obé2DM).

Základní informace o produktu

Základní funkce a aplikace produktu

Tirzepatid CAS#2023788-19-2 uplatňuje své farmakologické účinkysoučasně aktivuje GIP a GLP-1 receptory-jedinečný mechanismus, který synergicky reguluje metabolismus glukózy a tělesnou hmotnost. GIP zvyšuje sekreci inzulínu a snižuje příjem potravy, zatímco GLP-1 potlačuje glukagon, zpomaluje vyprazdňování žaludku a dále snižuje chuť k jídlu. Jeho hlavní výhodou je adlouhý poločas-životnosti (~5 dní), což umožňuje správu jednou-týdně s trvalou účinností. Používá se výhradně v humánních farmaceutických formulacích:

1. Léčba diabetes mellitus 2. typu (T2DM).

Monoterapie: U pacientů s T2DM nedostatečně kontrolovaným úpravou životního stylu snižuje glykovaný hemoglobin (HbA1c) o 1,5-2,0 % a glykémii nalačno o 30-50 mg/dl.

Kombinovaná terapie: Používá se s metforminem, inhibitory SGLT2 nebo inzulinem k dosažení lepší kontroly glykémie ve srovnání s jednotlivými inkretinovými agonisty-se snížením HbA1c až o 2,5 % při trojkombinaci.

Kardiometabolické výhody: Zlepšuje četné kardiovaskulární rizikové faktory, včetně krevního tlaku, triglyceridů a obvodu pasu, kromě kontroly glykémie.

2. Léčba chronické obezity

Indikováno pro dospělé s indexem tělesné hmotnosti (BMI) vyšším nebo rovným 30 kg/m² (obezita) nebo BMI vyšším nebo rovným 27 kg/m² (nadváha) s alespoň jednou komorbiditou související s hmotností (např. hypertenzí, dyslipidemií, T2DM).

Dosahuje významného úbytku hmotnosti (průměrně 15-20 % výchozí hmotnosti za 72 týdnů)-lepší než jednotliví agonisté GLP-1 – kombinací zvýšení energetického výdeje zprostředkovaného GIP s potlačením chuti k jídlu vyvolaným GLP-1.

Dávkové formy

Injekční formulace: Předplněná pera (2,5 mg/0,5 ml, 5 mg/0,5 ml, 7,5 mg/0,5 ml, 10 mg/0,5 ml) pro subkutánní injekci (břicho, stehno, nadloktí), podávaná jednou týdně. Eskalace dávky (počínaje 2,5 mg) minimalizuje gastrointestinální vedlejší účinky.

Zajištění kvality a bezpečnosti

jako nové dvou{0}}akční peptidové API vyžaduje přísnou kontrolu kvality, aby byla zajištěna účinnost, stabilita a bezpečnost:

Surovinové zdroje a výroba

Výběr prekurzoru: Používá vysoce{0}}čisté rekombinantní GIP/GLP-1 hybridní peptidové prekurzory a syntetické modifikace (např. lipidace pro prodloužený poločas) k optimalizaci vazebné afinity k receptoru a minimalizaci imunogenicity.

Výrobní proces: Vyrábí se v čistých prostorách certifikovaných podle GMP-pomocí pokročilé syntézy peptidů v pevné fázi (SPPS) v pevné fázi (SPPS) a post-translační konjugace lipidů. Přísná kontrola účinnosti kondenzace, čištění (více{4}}kroková HPLC) a lyofilizace zajišťuje konzistenci-k-dávce a dlouhodobou-stabilitu.

Komplexní testovací protokoly

Každá šarže prochází přísným testováním, aby splnila globální lékopisné standardy:

Čistota a příbuzné látky: HPLC analýza (čistota větší nebo rovna 99,0 %, jednotlivá nečistota menší nebo rovna 0,5 %, celkové nečistoty menší nebo rovna 1,0 %).

Peptidová identita: Potvrzeno hmotnostní spektrometrií a ověřením aminokyselinové sekvence.

Fyzikální a chemické testy: Specifická optická rotace (+55 stupňů až +65 stupňů, v 0,1M kyselině octové), obsah vlhkosti (metoda Karla Fischera menší nebo rovno 3,0 %) a pH (6,5-7,5 pro rekonstituovaný roztok).

Bezpečnostní testy: Detekce těžkých kovů (ICP{0}}MS), testování mikrobiálního limitu (celkový počet aerobních mikrobů menší nebo roven 100 CFU/g), testování sterility (pro injekční -grade API) a testování endotoxinů (méně než nebo rovno 0,25 EU/mg).

Bezpečnostní připomenutí

Časté vedlejší účinky: Gastrointestinální reakce (nauzea, průjem, zvracení, zácpa)-podobné jako u agonistů GLP-1, ale obecně mírné až středně závažné, zlepšující se se zvyšováním dávky.

Pankreatitida: Sledujte silnou přetrvávající bolest břicha; v případě podezření přerušit.

Riziko nádoru C-buněk štítné žlázy: Kontraindikováno u pacientů s osobní/rodinnou anamnézou medulárního karcinomu štítné žlázy (MTC) nebo syndromu mnohočetné endokrinní neoplazie typu 2 (MEN 2).

Hypoglykémie: Zvýšené riziko při souběžném podávání inzulínu nebo derivátů sulfonylmočoviny-sníží zpočátku dávky těchto látek o 20–50 %.

Renální události: Může způsobit akutní poškození ledvin u pacientů s dehydratací (v důsledku zvracení/průjmu); zajistit dostatečný příjem tekutin.

Kontraindikace: Hypersenzitivita na Tirzepatid nebo na kteroukoli pomocnou látku; historie MTC/rodinná historie; MUŽI 2.

Spolupráce a kontakt

Dodáváme farmaceutický-Tirzepatide CAS#2023788-19-2 API pro výrobce injekčních přípravků podávaných jednou-týdně s flexibilními výrobními kapacitami (od gramových vzorků pro výzkum a vývoj po kilogramové hromadné objednávky). Pokud jste farmaceutický podnik, výzkumná a vývojová instituce nebo formulátor a potřebujete tento produkt, kontaktujte nás prosím:

Podrobné dokumenty o souladu s lékopisem (potvrzení monografie USP/EP, osvědčení o analýze).

Cenové nabídky, slevy na hromadné objednávky a bezplatné žádosti o vzorky ve výzkumu a vývoji.

Technická podpora (např. kompatibilita formulace, pokyny pro rekonstituci, protokoly stability peptidu).

Kontaktní informace:

E-mail: sales@huarongpharma.com

Telefon/WhatsApp: +86 13751168070

Dodržujeme zásady „kvalita na prvním místě, orientace-na dodržování předpisů“ a těšíme se, že navážeme dlouhodobé-dlouhodobé, vzájemně prospěšné vztahy spolupráce s globálními partnery!

Často kladené otázky (FAQ)

1. Jaké jsou běžné nežádoucí účinky Tirzepatidu?

Nejčastějšími nežádoucími účinky jsougastrointestinální reakcevčetně nauzey (35-50 % pacientů), průjmu (25–40 %), zvracení (15–25 %), zácpy (10–20 %) a snížené chuti k jídlu (30–45 %). Ty jsou typicky závislé na dávce, objevují se během prvních 4-6 týdnů a často se zlepšují s pokračujícím užíváním nebo pomalejším zvyšováním dávky. Mezi méně časté nežádoucí účinky patří bolest hlavy, únava a mírné reakce v místě vpichu (zarudnutí, svědění).

2. Jak Tirzepatid působí v těle?

funguje přes aduální mechanismusaktivací GIP a GLP-1 receptorů:

Aktivace GIP receptoru: Zvyšuje sekreci inzulínu (-závislá na glukóze), snižuje uvolňování glukagonu a může zvýšit energetický výdej-přispívající ke snížení hmotnosti.

Aktivace receptoru GLP-1: Stimuluje sekreci inzulínu, potlačuje glukagon, zpomaluje vyprazdňování žaludku (snižuje postprandiální výkyvy glukózy) a působí na mozek tak, že potlačuje chuť k jídlu.

Synergický efekt: Kombinace účinku GIP a GLP-1 vede k lepší kontrole glykémie a většímu úbytku hmotnosti ve srovnání s jednotlivými inkretinovými agonisty.

Dlouhý poločas-života: Lipidový řetězec připojený k peptidu se váže na albumin, zpomaluje clearance a umožňuje podávání jednou-týdně.

3. Existují nějaké lékové interakce s Tirzepatidem?

Ano, schopnost zpomalit vyprazdňování žaludku může ovlivnit vstřebávání jiných perorálních léků. Mezi klíčové interakce patří:

Orální hypoglykemie: Kombinované užívání s inzulínem nebo deriváty sulfonylmočoviny zvyšuje riziko hypoglykémie-zpočátku snižte dávky těchto látek o 20–50 %.

Orální antikoncepce: Může zpomalit absorpci (maximální koncentrace snížena o ~25 %); podávejte alespoň 30 minut před injekcí Tirzepatidu.

Antibiotika/antimykotika: Léky vyžadující rychlou absorpci (např. amoxicilin) ​​by se měly užívat 1 hodinu před nebo 2 hodiny po něm.

Beta-blokátory: Může maskovat příznaky hypoglykémie (např. tachykardie); pečlivě sledovat glykémii.

Glukokortikoidy: Může snížit účinek-snižování hladiny glukózy; zvyšte monitorování a v případě potřeby upravte dávky.