Tadalafil (Č. CAS: 171596-29-5) – Dlouhodobě působící inhibitor PDE5 pro erektilní dysfunkci a plicní arteriální hypertenzi
Jako profesionální dodavatel farmaceutických -aktivních farmaceutických přísad (API) poskytujeme vysoce-tadalafil vysoké čistoty, který přísně splňuje celosvětové standardy lékopisu (USP, EP, BP, CP). Selektivní a dlouhodobě-působící inhibitor fosfodiesterázy typu 5 (PDE5), je klinicky schválen pro léčbuerektilní dysfunkce (ED), benigní hyperplazie prostaty (BPH)aplicní arteriální hypertenze (PAH). Jeho jedinečný farmakokinetický profil-s poločasem-životnosti ~17,5 hodiny-umožňuje flexibilní dávkování (na-požadavek nebo denní nízké-dávky) a prodloužené terapeutické účinky, díky čemuž je preferovanou volbou v péči o zdraví mužů a kardiovaskulární péči.
Základní informace o produktu
| Položka | Podrobnosti |
|---|---|
| Název produktu | tadalafil |
| Č. CAS | 171596-29-5 |
| Synonyma | (6R,12aR)-6-(l,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[l',2':l,6]pyrido[3,4-b]indol-l,4-dion; Cialis® (značka pro formulace ED/BPH); Adcirca® (značka pro formulace PAH) |
| Molekulární vzorec | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Molekulová hmotnost | 389.40 |
| Vzhled | Bílý až téměř-bílý krystalický prášek; Bez zápachu |
| Specifikace | - Farmaceutická třída: Čistota větší nebo rovna 99,0 % (HPLC); Stanovení 98,0 % až 102,0 % (bezvodá báze); Ztráta sušením Menší nebo rovna 0,5 %; Zbytek po zapálení Menší nebo roven 0,1 %; těžké kovy (Pb menší nebo rovno 1 ppm, Hg menší nebo rovno 0,1 ppm, Cd menší nebo rovno 0,1 ppm); Zbytková rozpouštědla (methanol 300 ppm nebo méně, acetonitril 410 ppm nebo méně, ethylacetát 500 ppm nebo méně); Optická čistota (ee) Vyšší nebo rovna 99,5 % |
| Bod tání | 302–305 stupňů (s rozkladem) |
| Rozpustnost | Prakticky nerozpustný ve vodě (≈0,02 mg/ml při 25 stupních); Mírně rozpustný v ethanolu (≈0,8 mg/ml) a methanolu; Rozpustný v dimethylsulfoxidu (DMSO) a zředěných kyselinách (např. 0,1M HCl) |
| Podmínky skladování | Skladujte v chladném (2–8 stupňů), suchém, světle{2}}chráněné nádobě; Utěsněno pod dusíkem, aby se zabránilo oxidaci a absorpci vlhkosti; Vyhněte se kontaktu se silnými kyselinami/zásadami a oxidačními činidly; Skladovatelnost: 36 měsíců pro farmaceutickou kvalitu |
Základní funkce a mechanismus působení
Tadalafil uplatňuje své terapeutické účinky tímselektivně inhibující PDE5-enzym, který štěpí cyklický guanosinmonofosfát (cGMP), klíčovou signální molekulu při relaxaci hladkého svalstva:
1. Pro erektilní dysfunkci (ED)
Fyziologický spouštěč: Sexuální stimulace způsobuje uvolňování oxidu dusnatého (NO) v corpus cavernosum penisu.
akumulace cGMP: NO aktivuje guanylátcyklázu, která zvyšuje produkci cGMP. Tadalafil inhibuje PDE5, zabraňuje degradaci cGMP a umožňuje jeho zvýšení.
Relaxace hladkého svalstva: Zvýšená cGMP uvolňuje hladké svaly krevních cév penisu a zvyšuje průtok krve do corpus cavernosum-, což vede k erekci.
Klíčová výhoda: Na rozdíl od kratších-působících inhibitorů PDE5 (např. sildenafil), CAS#171596-29-5 dlouhý poločas umožňuje vznik erekcespontánnědo 24–36 hodin po podání (není potřeba přesné načasování vzhledem k sexuální aktivitě).
2. Pro benigní hyperplazii prostaty (BPH)
Odkaz na patologii: BPH zahrnuje zvětšenou tkáň prostaty stlačující močovou trubici, což způsobuje močové příznaky (např. časté močení, slabý proud). PDE5 je také exprimován v prostatě a hladkém svalu hrdla močového měchýře.
Relaxační efekt: inhibuje PDE5 v prostatě a močovém měchýři, uvolňuje hladké svalstvo, snižuje obstrukci uretry a zlepšuje průtok moči. Často se používá u pacientů s ED i BPH (duální indikace).
Základní aplikace (farmaceutický obor)
Tadalafil CAS#171596-29-5 se podává orálně (tablety, orálně se rozpadající tablety) a je přísně vázán pouze na předpis kvůli potenciálním kardiovaskulárním rizikům. Dávkování se liší podle indikace:
1. Erektilní dysfunkce (ED)
Dávkování-na vyžádání: 10 mg podaných alespoň 30 minut před sexuální aktivitou; může být upravena na 5 mg (pro mírnou ED nebo starší pacienty) nebo 20 mg (pro těžkou ED), s maximální frekvencí jednou denně.
Denní nízké-dávkování: 2,5 mg nebo 5 mg užívaných jednou denně (bez ohledu na sexuální aktivitu), ideální pro pacienty hledající spontánní sexuální funkce nebo pro pacienty s komorbiditou BPH.
2. Benigní hyperplazie prostaty (BPH)
Monoterapie: 5 mg jednou denně (zlepšuje močové příznaky během 1–2 týdnů).
Kombinovaná terapie: 5 mg jednou denně s alfa-blokátory (např. tamsulosin) pro těžkou BPH (zabraňuje aditivní hypotenzi kvůli minimálnímu účinku na krevní tlak při nízkých dávkách).
3. Plicní arteriální hypertenze (PAH)
Značkové složení (Adcirca®): 40 mg jednou denně (vyšší dávka než ED/BPH, protože PAH vyžaduje větší inhibici PDE5 v plicní vaskulatuře).
Indikace: Schváleno pro PAH (skupina 1 WHO) ke zlepšení zátěžové kapacity a oddálení klinického zhoršení.
Zajištění kvality a bezpečnosti
CAS#171596-29-5 jako kritické API na předpis vyžaduje přísnou kontrolu kvality, aby byla zajištěna čistota, účinnost a bezpečnost – zejména vzhledem k jeho potenciálu pro lékové interakce a kardiovaskulární vedlejší účinky:
1. Výroba a kontrola čistoty
Syntéza: Vyrábí se prostřednictvím více{0}}krokové chemické syntézy (počínaje deriváty 1,3-benzodioxolu), s klíčovými kroky včetně cyklizace, chirálního rozlišení (pro zajištění optické čistoty) a krystalizace. Proces zajišťuje:
Minimální nečistoty (např. syntetické meziprodukty, produkty degradace) Méně než nebo rovné 0,1 % (jediná nečistota) a Méně než nebo rovné 0,5 % (celkové nečistoty);
Vysoká optická čistota (ee větší nebo rovna 99,5 %), protože (R,R)-enantiomer je aktivní formou (jiné enantiomery nemají žádnou inhibiční aktivitu PDE5).
Dodržování GMP: Vyrobeno v čistých prostorách třídy B/C (podle směrnic ICH Q7) s přísným monitorováním životního prostředí (částice ve vzduchu, mikrobiální počty), aby se zabránilo kontaminaci.
2. Komplexní testovací protokol
| Testovací položka | Metoda | Kritérium přijetí |
|---|---|---|
| Purity & Assay | HPLC (kolona C18, detekce 230 nm) | Čistota větší nebo rovna 99,0 %; Test 98,0 %–102,0 % |
| Optická čistota | Chirální HPLC (kolona na bázi celulózy{0}}) | Enantiomerní přebytek (ee) Větší nebo roven 99,5 % |
| Související látky | HPLC (gradientová eluce) | Jedna nečistota menší nebo rovna 0,1 %; Celkové nečistoty menší nebo rovné 0,5 % |
| Těžké kovy | ICP-MS (hmotnostní spektrometrie s indukčně vázaným plazmatem-) | Pb menší nebo rovno 1 ppm, Hg menší nebo rovno 0,1 ppm, Cd menší nebo rovno 0,1 ppm |
| Zbytková rozpouštědla | GC (headspace sampling, FID detektor) | Rozpouštědla třídy 2 Méně než nebo rovna 500 ppm; Rozpouštědla třídy 1 nebyla zjištěna |
| Ztráta při sušení | Gravimetrická metoda (105 stupňů po dobu 2 hodin) | Menší nebo rovno 0,5 % |
| Zbytek po zapálení | Zpopelnění při 600 stupních | Menší nebo rovno 0,1 % |
3. Bezpečnostní připomenutí
Kontraindikace:
Hypersenzitivita na tadalafil nebo inhibitory PDE5.
Současné užívání nitrátů (např. nitroglycerinu, isosorbiddinitrátu)-riziko život ohrožující hypotenze-.
Závažné kardiovaskulární onemocnění (např. nedávný infarkt myokardu/mrtvice, nestabilní angina pectoris, nekontrolovaná hypertenze).
Těžké poškození jater (Child-Pugh třída C) nebo konečné- stadium onemocnění ledvin (ESRD, CrCl<30 mL/min).
Nežádoucí účinky:
Časté (mírné, přechodné): Bolest hlavy, dyspepsie (pálení žáhy), bolest zad, bolesti svalů a návaly horka.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 hodiny-vyžaduje pohotovostní ošetření, aby nedošlo k poškození tkáně, náhlé ztrátě zraku (non-arteritická přední ischemická neuropatie zrakového nervu, NAION) nebo náhlé ztrátě sluchu.
Spolupráce a kontakt
Dodáváme farmaceutický-tadalafil ve formách přizpůsobených lékové formě:
Farmaceutická třída: Jemný prášek (1 kg–100 kg na objednávku, dvou-vrstvé sáčky z hliníkové fólie s vysoušecími látkami, balené v uzavřených vláknitých bubnech) pro výrobu tablet, kapslí nebo orálně se rozpadajících tablet (ODT).
Mezi služby s přidanou hodnotou- patří:
PoskytováníDMF (Drug Master File)(Typ II) aCEP (Certificate of Suitability)na podporu regulačních podání (ANDA, NDA, MAA) na globálních trzích (USA, EU, APAC).
Dodávání šarže-specifickéCOA (certifikát analýzy)s úplnými výsledky testování (čistota, optická čistota, nečistoty) pro shodu.
Technická podpora pro vývoj formulace (např. zlepšení rozpustnosti pro perorální lékové formy, protokoly testování stability).
Pokud jste výrobcem léčiv, společností vyrábějící generické léky nebo smluvní vývojovou a výrobní organizací (CDMO), kontaktujte nás pro podrobnou spolupráci:
Kontaktní informace:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Dodržujeme zásady „kvalita na předpis-, dodržování předpisů a bezpečnost pacientů“ a těšíme se na partnerství s globálním farmaceutickým průmyslem v oblasti mužského zdraví a kardiovaskulární péče!
Populární Tagy: tadalafil cas#171596-29-5, Čína tadalafil cas#171596-29-5 výrobci, dodavatelé
