Sulbaktam sodný (Č. CAS: 69388-84-7) - -Inhibitor laktamázy pro zvýšení účinnosti penicilinu/cefalosporinu
Jako profesionální dodavatel farmaceutických -aktivních antibakteriálních adjuvans účinných látek poskytujeme -sulbaktam sodný o vysoké čistotě, který přísně splňuje celosvětové standardy lékopisu (USP, EP, BP, CP). Syntetický inhibitor -laktamázy, nemá žádnou významnou vnitřní antibakteriální aktivitu, ale hraje klíčovou roli vobnovení účinnosti -laktamových antibiotik(např. ampicilin, cefoperazon) proti bakteriím rezistentním na léky-. Nevratnou inhibicí bakteriálních -laktamázových enzymů (které štěpí -laktamová antibiotika) rozšiřuje spektrum těchto antibiotik tak, aby zahrnovalo -laktamové-rezistentní kmeny-, což z nich činí klíčovou složku v boji proti multirezistentním bakteriálním infekcím-humánní medicínaa vyberteveterinární praxi.
Základní informace o produktu
| Položka | Podrobnosti |
|---|---|
| Název produktu | Sulbaktam sodný |
| Č. CAS | 69388-84-7 |
| Synonyma | sodná sůl 4,4-dioxidu (2S,5R)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-l-azabicyklo[3.2.0]heptan-2-karboxylové kyseliny; - Adjuvans inhibitor laktamázy |
| Molekulární vzorec | C8H10NNaO5S |
| Molekulová hmotnost | 255.22 |
| Vzhled | Bílý až téměř-bílý krystalický prášek; Bez zápachu nebo s mírným charakteristickým zápachem |
| Specifikace | - Farmaceutická třída: Čistota větší nebo rovna 98,0 % (HPLC); Stanovení (jako sulbaktam) 97,0 %–103,0 %; Specifická optická rotace [ ]²⁰D +223 stupňů až +237 stupňů (ve vodě, c=1); Ztráta sušením Menší nebo rovna 1,0 %; Zbytek po zapálení 18,0 %–20,0 % (obsah sodíku); těžké kovy (Pb menší nebo rovno 10 ppm, Hg menší nebo rovno 1 ppm, Cd menší nebo rovno 1 ppm); Zbytková rozpouštědla (ethanol 500 ppm nebo méně, aceton 500 ppm nebo méně) |
| Bod tání | 196–200 stupňů (s rozkladem) |
| Rozpustnost | Volně rozpustný ve vodě (Větší nebo rovno 200 g/l při 25 stupních); Rozpustný v methanolu, ethanolu; Mírně rozpustný v acetonu; Nerozpustný v chloroformu, etheru |
| Podmínky skladování | Skladujte v chladném (15–25 stupňů), suchém, světle-chráněné nádobě; Utěsněné, aby se zabránilo absorpci vlhkosti a hydrolýze (-laktamový kroužek je citlivý na vlhkost-); Vyhněte se kontaktu se silnými kyselinami/zásadami; Doba použitelnosti: 36 měsíců pro farmaceutickou kvalitu, 24 měsíců pro veterinární kvalitu |
Základní funkce a mechanismus působení
Bakteriální rezistence vůči -laktamovým antibiotikům (např. penicilinům, cefalosporinům) primárně vzniká při produkci-laktamázové enzymy-tyto enzymy štěpí -laktamový kruh antibiotik a činí je neaktivními. Sulbaktam sodný řeší tento odpor tím, že působí jako asebevražedný inhibitorz -laktamáz:
Nevratná vazba: Sulbaktamový -laktamový kruh se kovalentně váže na aktivní místo -laktamázových enzymů (zejména enzymů třídy A, např. penicilinázy, TEM, SHV).
Inaktivace enzymů: Tato vazba tvoří stabilní, neaktivní komplex, který trvale blokuje enzym v degradaci spolu-podávaných -laktamových antibiotik.
Rozšíření spektra: Inhibicí -laktamáz Sulbactam obnovuje aktivitu -laktamových antibiotik proti kmenům, které by jinak byly rezistentní (např. -laktam-rezistentníStaphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Escherichia coli).
Sulbaktam má zejména slabou vnitřní antibakteriální aktivitu pouze protiNeisseria gonorrhoeaeaHaemophilus influenzae-jeho klinická hodnota spočívá téměř výhradně v jeho adjuvantní roli s -laktamovými antibiotiky.
Základní aplikace (humánní a veterinární lékařství)
Sulbaktam sodný CAS#69388-84-7 jenikdy nepoužito samostatně; vždy se kombinuje s -laktamovými antibiotiky ve fixních-dávkách přípravků k léčbě bakteriálních infekcí rezistentních na -laktam-.
1. Human Pharmaceutical Field
Běžně se spáruje s ampicilinem, cefoperazonem nebo piperacilinem, přičemž nejrozšířenější kombinací jeAmpicillin-Sulbaktam(poměr 1:1 nebo 2:1) aCefoperazon-Sulbaktam(poměr 1:1).
1.1 Infekce dýchacích cest
Community-Acquired Pneumonia (CAP): Léčí CAP způsobenou -laktamovou-rezistencíStreptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzaeneboMoraxella catarrhalis. IV/orální dávka (Ampicilin-Sulbaktam): 1,5–3 g každých 6 hodin po dobu 7–14 dnů.
Exacerbace chronické bronchitidy: Pro infekce nereagující na jednotlivé-látky -laktamy. IV dávka (Cefoperazone-Sulbactam): 2–4 g každých 12 hodin po dobu 5–7 dnů.
1.2 Infekce kůže a měkkých tkání
Celulitida, abscesy: Léčí infekce způsobené -laktamovou-rezistencíStaphylococcus aureus(MSSA) popřStreptococcus pyogenes. IV/orální dávka (Ampicillin-Sulbactam): 1,5–3 g každých 6 hodin po dobu 7–10 dnů, v případě potřeby v kombinaci s chirurgickým debridementem.
1.3 Intra-infekce břicha a pánve
Peritonitida, cholecystitida: Bojuje se smíšenými infekcemi (aerobní + anaerobní) s kmeny rezistentními na -laktam- (např.E. coli, Bacteroides fragilis). IV dávka (Piperacilin-Sulbactam): 3,375 g každých 6 hodin po dobu 10–14 dnů.
Pánevní zánětlivé onemocnění (PID): Léčí PID způsobené -laktamovou-rezistencíNeisseria gonorrhoeaeneboChlamydia trachomatis. IV dávka (Ampicilin-Sulbaktam): 3 g každých 6 hodin v kombinaci s doxycyklinem.
1.4 Infekce močových cest (UTI)
Komplikované UTI: Pro -laktamovou-rezistenciE. colineboKlebsiella pneumoniae. IV/orální dávka (Ampicilin-Sulbaktam): 1,5–3 g každých 6 hodin po dobu 7–14 dnů.
2. Veterinární obor (Hospodářská zvířata a společenská zvířata)
Sulbactam Sodium CAS#69388-84-7 se používá v kombinaci s ampicilinem nebo amoxicilinem k léčbě bakteriálních infekcí vdobytek, prasata a psi(nepoužívat u drůbeže kvůli riziku reziduí):
Respirační nemoc skotu (BRD): Způsobeno -laktamovou-rezistencíMannheimia haemolyticaneboPasteurella multocida. Injekční dávka (Ampicilin-Sulbaktam): 15–20 mg/kg (na základě kombinované hmotnosti) jednou denně po dobu 3–5 dnů.
Komplex respiračních onemocnění prasat (PRDC): Pro -laktamovou-rezistenciActinobacillus pleuropneumoniae. Injekční/perorální dávka (Amoxicillin-Sulbaktam): 10–15 mg/kg jednou denně po dobu 5–7 dnů.
Infekce psí kůže (pyoderma): Způsobeno -laktamovou-rezistencíStaphylococcus pseudintermedius. Perorální dávka (Amoxicillin-Sulbactam): 12,5–25 mg/kg dvakrát denně po dobu 7–14 dnů.
Zajištění kvality a bezpečnosti
Jako kritické adjuvans pro -laktamová antibiotika vyžaduje CAS#69388-84-7 přísnou kontrolu kvality, aby byla zajištěna aktivita inhibitoru, stabilita a bezpečnost:
1. Výroba a kontrola čistoty
Syntéza: Vyrábí se prostřednictvím semi{0}}syntetické modifikace penicilinu G (oxidací, expanzí kruhu a tvorbou soli s hydroxidem sodným). Proces je optimalizován pro:
Zachovejte -laktamový kruh (kritický pro aktivitu inhibitoru);
Minimalizujte nečistoty (např. deriváty penicilinu, vedlejší produkty oxidace) na méně než nebo rovno 0,5 %.
Dodržování GMP: Vyrobeno v čistých prostorách třídy C/D (podle pokynů ICH Q7) pro farmaceutickou kvalitu, s přísnou kontrolou úrovně vlhkosti (aby se zabránilo -hydrolýze laktamového kruhu) během výroby a balení.
2. Komplexní testovací protokol
| Testovací položka | Metoda | Kritérium přijetí |
|---|---|---|
| Purity & Assay | HPLC (kolona C18, detekce 220 nm) | Čistota větší nebo rovna 98,0 %; Stanovení 97,0 %–103,0 % (jako sulbaktam) |
| -Aktivita inhibitoru laktamázy | Mikrobiologický test (s použitím rezistence na -laktam-S. aureus) | Obnovuje aktivitu ampicilinu rezistentním kmenům (zóna inhibice větší nebo rovna 15 mm) |
| Související látky | HPLC (gradientová eluce) | Jedna nečistota menší nebo rovna 0,2 %; Celkové nečistoty menší nebo rovné 0,5 % |
| Těžké kovy | ICP-MS (hmotnostní spektrometrie s indukčně vázaným plazmatem-) | Pb menší nebo rovno 10 ppm, Hg menší nebo rovno 1 ppm, Cd menší nebo rovno 1 ppm |
| Zbytková rozpouštědla | GC (headspace sampling, FID detektor) | Rozpouštědla třídy 2 Méně než nebo rovna 500 ppm; Rozpouštědla třídy 1 nebyla zjištěna |
| Sterilita (injekční stupeň) | Metoda membránové filtrace | Žádný růst bakterií/plísní |
3. Bezpečnostní připomenutí
Lidské použití:
Kontraindikace: Hypersenzitivita na sulbaktam, peniciliny nebo cefalosporiny (riziko zkřížené{0}alergie); těžké poškození ledvin (CrCl<30 mL/min-dose reduction required).
Nežádoucí účinky: Časté: nevolnost, průjem, vyrážka. Vzácné, ale závažné: anafylaktické reakce (monitor pro sípání, hypotenzi), zvýšení jaterních enzymů a hematologické abnormality (např. leukopenie).
Veterinární použití:
Lhůty pro odstoupení od smlouvy: Skot: 14 dní (maso), 48 hodin (mléko); Prasata: 7 dní (maso); Psi: Bez ochranné lhůty (zvířata, která nejsou -potravinová).
Upozornění na zbytky: Nepoužívejte u nosnic nebo mléčného skotu po ochranné lhůtě, aby se zabránilo reziduím antibiotik ve vejcích/mléku.
Spolupráce a kontakt
Sulbaktam sodný dodáváme ve formulacích přizpůsobených pro kombinovanou výrobu léčiv:
Farmaceutická třída: Jemný prášek pro injekční/perorální fixní-kombinace dávek (1 kg–100 kg na objednávku, zatavené sáčky z hliníkové fólie s vysoušedlem).
Veterinární stupeň: Prášek pro injekční/perorální premixy pro hospodářská zvířata (10 kg–500 kg na objednávku; měsíční výrobní kapacita 2 000 kg).
Mezi služby s přidanou hodnotou- patří:
Poskytování DMF (Drug Master File) a CEP (Certificate of Suitability) pro farmaceutické-produkty na podporu registrace EU/USA/Asie.
Technická podpora pro vývoj fixní-kombinace dávek (např. optimalizace poměru ampicilinu-sulbaktamu, zajištění stability formulace).
Testování aktivity inhibitorů (mikrobiologické testy) k ověření účinnosti proti kmenům rezistentním na -laktam-.
Pokud jste farmaceutický výrobce, společnost vyrábějící generické léky nebo společnost zabývající se veterinárními léčivy, kontaktujte nás pro podrobnou spolupráci:
Kontaktní informace:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Dodržujeme zásady „dodržování kvality, řízení rezistence a excelence adjuvans“ a těšíme se na partnerství s globálním odvětvím zdravotní péče a zdraví zvířat!
Populární Tagy: sulbaktam sodný cas#69388-84-7, Čína sulbaktam sodný cas#69388-84-7 výrobci, dodavatelé
