Amikacin sulfát (Č. CAS: 39831-55-5) – Aminoglykosidové antibakteriální činidlo pro těžké gramnegativní infekce
Jako profesionální dodavatel farmaceutických-antibakteriálních aktivních složek poskytujeme-vysokočistý amikacin sulfát, který přísně vyhovuje normám globálního lékopisu (USP, EP, BP, CP). Polo-syntetické aminoglykosidové antibiotikum odvozené od kanamycinu A, vykazuje silnou baktericidní aktivitu proti multidrug -rezistentním gram-negativním bakteriím- včetně kmenů rezistentních vůči jiným aminoglykosidům (např. gentamicin, tobramycin). Primárně se používá vhumánní medicínak léčbě život ohrožujících-infekcí a vybranýchveterinární praxipro hospodářská a společenská zvířata, sloužící jako kritický prostředek „poslední{0}}řady“ proti patogenům odolným vůči lékům-.
Základní informace o produktu
| Položka | Podrobnosti |
|---|---|
| Název produktu | Amikacin sulfát |
| Č. CAS | 39831-55-5 |
| Synonyma | O-3-Amino-3-deoxy- -D-glukopyranosyl-(1→6)-O-[6-amin o-6-deoxy- -D-glukopyranosyl-(1→4)]-N¹-(4-amino-2-hydroxybutanoyl)-2-deoxy-D-streptamin sulfát; Amikin® (značka pro lidské přípravky) |
| Molekulární vzorec | C22H43N5013·nH2SO4 (typicky 2:1 síranová sůl, molekulová hmotnost ~781,7) |
| Molekulová hmotnost | ~781,7 (pro 2:1 síranovou sůl) |
| Vzhled | Bílý až téměř{0}bílý krystalický prášek nebo hygroskopické granule; Bez zápachu |
| Specifikace | - Farmaceutická třída: Čistota větší nebo rovna 95,0 % (HPLC); Stanovení (jako amikacin) 690–770 ug/mg (na bezvodé, bezsulfátové- bázi); Ztráta sušením Menší nebo rovna 7,0 %; Zbytek po zapálení 19,0 %–23,0 % (obsah síranů); těžké kovy (Pb menší nebo rovno 10 ppm, Hg menší nebo rovno 1 ppm, Cd menší nebo rovno 1 ppm); Endotoxin Méně než nebo rovno 0,3 EU/mg (pro injekční podání) |
| Bod tání | >250 stupňů (s rozkladem) |
| Rozpustnost | Volně rozpustný ve vodě (Větší nebo rovno 500 g/l při 25 stupních); Mírně rozpustný v methanolu; Prakticky nerozpustný v ethanolu, acetonu, chloroformu |
| Podmínky skladování | Skladujte v chladném (15–25 stupňů), suchém, světle-chráněné nádobě; Utěsněné, aby se zabránilo absorpci vlhkosti (hygroskopické) a degradaci; Vyhněte se kontaktu se silnými kyselinami/zásadami; Doba použitelnosti: 36 měsíců pro farmaceutickou kvalitu, 24 měsíců pro veterinární kvalitu |
Základní funkce a mechanismus působení
CAS #39831-55-5 uplatňuje abaktericidní účinekzacílením na bakteriální ribozom-zasahující do syntézy proteinů, která je nezbytná pro růst a přežití bakterií:
Ribozomová vazba: Amikacin se nevratně váže na 30S podjednotku bakteriálního ribozomu, specificky cílí na 16S rRNA.
Narušení syntézy proteinů: Tato vazba blokuje dva kritické kroky:
Zahájení syntézy proteinů (zabraňuje tvorbě komplexu ribozom-mRNA-tRNA).
Korektura nově syntetizovaných proteinů (vede k produkci ne-funkčních, toxických proteinů).
Bakteriální smrt: Hromadění ne{0}}funkčních proteinů a narušení integrity membrány způsobují lýzu bakteriálních buněk.
Klíčové výhody amikacinu oproti jiným aminoglykosidům:
Vyhýbání se odporu: Úpravy jeho chemické struktury (přidání 4-amino-2-hydroxybutanoylového postranního řetězce) jej činí odolným vůči většině enzymů modifikujících aminoglykosidy (AME) – primárnímu mechanismu rezistence na aminoglykosidy u gramnegativních bakterií.
Široké Gram-negativní spektrum: Aktivní protiPseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coliaEnterobacterspp.-včetně karbapenemových-rezistentních (CRE) a kmenů produkujících laktamázu (ESBL) s rozšířeným-spektrem -.
Základní aplikace
Amikacin Sulfate CAS #39831-55-5 je vyhrazen protěžké, život{0}}hrozivé bakteriální infekce(často u hospitalizovaných pacientů), kde jsou jiná antibiotika neúčinná nebo kontraindikovaná. Podává se parenterálně (IV nebo IM) kvůli špatné perorální absorpci.
1. Human Pharmaceutical Field
1.1 Těžké gram-negativní infekce
Nemocnice-Acquired Pneumonia (HAP) & Ventilator-Associated Pneumonia (VAP): Léčí infekce způsobené multirezistentní-rezistencíPseudomonas aeruginosaneboAcinetobacter baumannii. IV dávka: 15–20 mg/kg/den (jednorázová denní dávka nebo rozdělená do 2 dávek) po dobu 7–14 dnů, upravená podle funkce ledvin.
Septikémie a bakteriémie: Pro infekce krevního řečiště způsobené produkcí CRE nebo ESBL-Klebsiella pneumoniae / E. coli. IV dávka: 15–20 mg/kg/den po dobu 10–14 dnů, často v kombinaci s -laktamovým antibiotikem (synergický účinek).
Komplikované infekce močových cest (CUTI): Léčí cUTI rezistentní na jiná antibiotika (např. fluorochinolony). IV/IM dávka: 15 mg/kg/den po dobu 7–10 dnů.
1.2 Jiné infekce
Infekce kůže a měkkých tkání (SSTI): Pro závažné SSTI (např. nekrotizující fasciitida) způsobené multirezistentními gram-negativními bakteriemi -rezistentními na léky. IV dávka: 15–20 mg/kg/den po dobu 10–14 dnů, v kombinaci s chirurgickým debridementem.
Infekce kostí a kloubů: Léčí osteomyelitidu nebo septickou artritidu způsobenouPseudomonas aeruginosa. IV dávka: 15–20 mg/kg/den po dobu 4–6 týdnů.
2. Veterinární obor (Hospodářská zvířata a společenská zvířata)
Amikacin sulfát CAS #39831-55-5 se používá vdobytek, prasata, psi a kočkyk léčbě závažných gram-negativních infekcí, často při selhání jiných antibiotik:
Respirační nemoc skotu (BRD): Způsobeno multirezistentní-rezistencíMannheimia haemolyticaneboPasteurella multocida. IM dávka: 7,5–10 mg/kg tělesné hmotnosti jednou denně po dobu 3–5 dnů.
Prasečí septikémie: ProE. colineboSalmonella-indukovaná septikémie u selat. IM dávka: 10–15 mg/kg jednou denně po dobu 3–5 dnů.
Infekce močových cest a kůže psů/koček: Pro odolnéE. coli(UTI) neboPseudomonas aeruginosa(kožní infekce). IM dávka: 5–10 mg/kg dvakrát denně po dobu 7–14 dnů.
Kontraindikace: Nepoužívejte u novorozenců (riziko nefrotoxicity) nebo zvířat s pre-existujícím poškozením ledvin; není schváleno pro drůbež nebo dojný skot (riziko reziduí a toxicity).
Zajištění kvality a bezpečnosti
CAS #39831-55-5 jako kritické antibiotikum „poslední řady“ vyžaduje přísnou kontrolu kvality, aby byla zajištěna účinnost, čistota a bezpečnost, zejména vzhledem k jeho úzkému terapeutickému indexu (riziko nefrotoxicity a ototoxicity):
1. Výroba a kontrola čistoty
Syntéza: Vyrábí se pomocí semi{0}}syntetické modifikace kanamycinu A (acylace 4-amino-2-hydroxymáselnou kyselinou), následovaná sulfatací a čištěním pomocí iontově výměnné chromatografie. Proces zajišťuje:
Minimální nečistoty (např. kanamycin A, produkty degradace) Méně než nebo rovné 2,0 %;
Konzistentní obsah síranů (19,0 %–23,0 %), rozhodující pro jednotnou účinnost.
Dodržování GMP: Vyrobeno v čistých prostorách třídy C/D (podle pokynů ICH Q7) pro injekční-produkty s přísnou kontrolou hladin endotoxinů (méně než 0,3 EU/mg nebo rovnou 0,3 EU/mg), aby se zabránilo sepsi.
2. Komplexní testovací protokol
| Testovací položka | Metoda | Kritérium přijetí |
|---|---|---|
| Purity & Assay | HPLC (kolona C18, detekce 205 nm) | Čistota větší nebo rovna 95,0 %; Test 690–770 ug/mg (bezvodý, -bezsulfátový) |
| Související látky | HPLC (gradientová eluce) | kanamycin A menší nebo rovný 1,0 %; Celkové nečistoty menší nebo rovné 2,0 % |
| Endotoxin (injekční stupeň) | Test LAL (Limulus Amebocyte Lysate). | Menší nebo rovno 0,3 EU/mg |
| Těžké kovy | ICP-MS (hmotnostní spektrometrie s indukčně vázaným plazmatem-) | Pb menší nebo rovno 10 ppm, Hg menší nebo rovno 1 ppm, Cd menší nebo rovno 1 ppm |
| Rozpustnost a čistota | Gravimetrická metoda (voda, 25 stupňů) | rozpustnost větší nebo rovna 500 g/l; Čirý roztok (bez zákalu) |
| Ztráta při sušení | Gravimetrická metoda (105 stupňů po dobu 3 hodin) | Menší nebo rovno 7,0 % |
3. Bezpečnostní připomenutí
Lidské použití:
Kontraindikace: Hypersenzitivita na aminoglykosidy; těžké poškození ledvin (CrCl<30 mL/min); pre-existing hearing loss or tinnitus (ototoxicity risk).
Nežádoucí účinky: Nefrotoxicita -závislá na dávce (monitorování sérového kreatininu, BUN) a ototoxicita (monitorování sluchu/vestibulární funkce); vzácné, ale závažné: neuromuskulární blokáda (riziko respirační deprese u pacientů s myasthenia gravis).
Terapeutické monitorování léků (TDM): Required for patients with renal impairment, prolonged therapy (>7 dní), nebo vysoké dávky-cílová maximální koncentrace 20–30 ug/ml, minimální koncentrace<10 μg/mL.
Veterinární použití:
Lhůty pro odstoupení od smlouvy: Skot: 28 dní (maso); Prasata: 21 dní (maso); Psi/Kočky: Žádná ochranná lhůta (nepotravinová zvířata).
Upozornění na zbytky: Zakázáno u mléčného skotu a nosnic-zbytky v mléce/vejcích představují riziko pro lidské zdraví.
Spolupráce a kontakt
Amikacin sulfát dodáváme v stupních přizpůsobených k injekčnímu použití pro lidi a zvířata:
Farmaceutická třída: Jemný prášek pro IV/IM formulace (1 kg–100 kg na objednávku, zatavené sáčky z hliníkové fólie s vysoušedlem).
Veterinární stupeň: Prášek pro injekční podání pro hospodářská zvířata/společnice (10 kg–500 kg na objednávku; měsíční výrobní kapacita 1 500 kg).
Mezi služby s přidanou hodnotou- patří:
Poskytování DMF (Drug Master File) a CEP (Certificate of Suitability) pro farmaceutické-produkty na podporu registrace EU/USA/Asie.
Technická podpora pro protokoly TDM (lidské použití) a testování stability veterinárních přípravků.
Dávkujte-specifickou pravost pravosti s endotoxinem, čistotou a výsledky testů, abyste zajistili shodu.
Pokud jste výrobcem léčiv, dodavatelem nemocnic nebo veterinárním léčivým podnikem, kontaktujte nás pro podrobnou spolupráci:
Kontaktní informace:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Dodržujeme zásady „kvalita poslední{0}}řady, řízení odolnosti a bezpečnost pacientů/zvířat“ a těšíme se na partnerství s globálním odvětvím zdravotní péče a zdraví zvířat!
Populární Tagy: amikacin sulfát cas #39831-55-5, Čína amikacin sulfát cas #39831-55-5 výrobci, dodavatelé
