Popis produktu
Diovan (Valsartan) byl uveden na trh v Německu a Spojeném království jako antagonista angiotensinu Ⅱ pro použití jako antihypertenzivum. Bifenylbrommethylnitrit slouží jako výchozí materiál pro třístupňovou syntézu sloučeniny, ve které je (S)-enantiomer aktivnější než (R)-enantiomer. Valsartan je nepeptidový lék, který je vysoce specifickým antagonistou receptoru AT1 a je účinný a perorálně účinný. Tento receptor je zodpovědný za kardiovaskulární účinky angiotensinu Ⅱ (sekrece aldosteronu a katecholaminů, vaskulární konstrikce, pozitivní inotropní odpověď a renální účinky). Na rozdíl od losartanu nejde o proléčivo a jedna denní dávka je účinností srovnatelná s ACE lékem enalaprilem. Také nevykazoval vedlejší účinek kašle pozorovaný u ACE inhibitorů. Diovan (Valsartan) je pomalu metabolizován (dlouhodobě), přičemž jeho hlavní metabolit je výrazně méně aktivní. Nebyla prokázána rebound hypertenze po ukončení medikamentózní léčby a byla stejně účinná jako antagonista dihydropyridinu Ca anlodipin.
Chemické vlastnosti valsartanu
|
Bod tání |
116-117 stupeň |
|
Bod varu |
684,9±65.0 stupně (předpoklad) |
|
Hustota |
1,212 ± 0,06 g/cm3 (předpoklad) |
|
Tlak par |
0-0Pa na 20-25 stupni |
|
Skladovací teplota |
2-8 stupeň |
|
Rozpustnost |
DMSO: Větší nebo rovno 20 mg/ml |
|
Formulář |
Prášek |
|
pKa |
3,56±0,10 (předpoklad) |
|
Barva |
Bílá až opálená |
|
Optická aktivita |
[ ]/D -55 až -70 stupně, c=1 v methanolu |
|
Rozpustnost ve vodě |
84,99 mg/l (25 stupňů) |
|
Merck |
14,9916 |
|
Třída BCS |
2 |
|
Stabilita |
Hygroskopický |
|
InChIKey |
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
|
Protokol |
1.2-2.8 při 25 stupních a pH 2.5-7 |
|
Povrchové napětí |
59.{1}},1 mN/m při 10-100mg/L a 20 stupních |
|
Disociační konstanta |
3.76-4.38 při 25 stupních |
|
Reference databáze CAS |
137862-53-4 (Reference databáze CAS) |
|
Registrační systém látek EPA |
L-valin, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-bifenyl]-4-yl]methyl] - (137862-53-4) |
Populární Tagy: valsartan cas#137862-53-4, Čína valsartan cas#137862-53-4 výrobci, dodavatelé
