Megestrol acetát (Č. CAS: 595-33-5) – Syntetický progestin pro hormonální terapii a stimulaci chuti k jídlu
Jako profesionální dodavatel farmaceutických -progestinových účinných látek poskytujeme-megestrol acetát vysoké čistoty, který přísně splňuje celosvětové standardy lékopisu (USP, EP, BP, CP). Syntetický derivát progesteronu, vykazuje silnou progestační aktivitu a minimální androgenní/estrogenní účinky. Je široce používán vhumánní farmaceutické formulacepro léčbu hormonálních poruch, antikoncepci a stimulaci chuti k jídlu u kachektických pacientek,-které hrají zásadní roli v gynekologickém zdraví, onkologické podpůrné péči a endokrinní terapii.
Základní informace o produktu
| Položka | Podrobnosti |
|---|---|
| Název produktu | Megestrol acetát |
| Č. CAS | 595-33-5 |
| Synonyma | 17 -acetoxy-6-methylpregna-4,6-dien-3,20-dion; MGA; Megace® (značka pro onkologické použití/použití k jídlu) |
| Molekulární vzorec | C₂₄H₃₂O₄ |
| Molekulová hmotnost | 384.51 |
| Vzhled | Bílý až téměř-bílý krystalický prášek; Bez zápachu |
| Specifikace | Farmaceutická kvalita; Čistota větší nebo rovna 99,0 % (HPLC); Specifická optická rotace [ ]²⁰D +59 stupňů až +65 stupňů (v chloroformu); Ztráta sušením Menší nebo rovna 0,5 %; Zbytek po zapálení Menší nebo roven 0,1 %; Těžké kovy (Pb, Hg, Cd) 10 ppm nebo méně; Zbytky rozpouštědel (methanol 300 ppm nebo méně, ethylacetát 500 ppm nebo méně) |
| Bod tání | 213-219 stupňů (s rozkladem) |
| Rozpustnost | Nerozpustný ve vodě; Rozpustný v chloroformu (Větší než nebo rovný 200 g/L), ethanolu (Větší než nebo rovný 10 g/L) a acetonu (Větší než nebo rovný 50 g/L); Málo rozpustný v etheru |
| Podmínky skladování | Uchovávejte v chladném (15-25 stupňů), suchém, světle chráněném obalu; Utěsněné, aby se zabránilo vlhkosti a oxidaci; Skladovatelnost: 36 měsíců za doporučených podmínek |
Základní funkce a aplikace
Megestrol acetát uplatňuje své farmakologické účinky vazbou na progesteronové receptory (PR) v cílových tkáních (endometrium, prsa, hypotalamus-hypofyzární osa), reguluje genovou expresi tak, aby napodobovala fyziologické účinky endogenního progesteronu. Prostřednictvím neznámých mechanismů také moduluje-regulační dráhy k jídlu v centrálním nervovém systému (CNS), takže je účinný při kachexii. Používá se výhradně vhumánní medicína(bez veterinární aplikace) ve čtyřech klíčových terapeutických oblastech:
1. Gynekologické hormonální poruchy
Endometrióza a adenomyóza: Potlačuje růst endometriální tkáně inhibicí uvolňování gonadotropinu (snižuje hladinu estrogenu) a přímo působí na PR endometria. Zmírňuje pánevní bolesti, dysmenoreu a abnormální děložní krvácení (AUB) u 70-80 % pacientek. Obvykle se podává jako nízké dávky perorálních tablet (4-10 mg/den) po dobu 6-12 po sobě jdoucích měsíců.
Abnormální děložní krvácení (AUB): Stabilizuje endometriální výstelku u anovulačních AUB (např. syndrom polycystických ovarií, PCOS) podporou transformace sekrece endometria. Snižuje objem krvácení o více než nebo rovných 50 % během 1-2 menstruačních cyklů se standardní dávkou 5-10 mg/den po dobu 10-14 dnů na cyklus.
2. Antikoncepce
Perorální antikoncepce (kombinované přípravky): Používá se jako progestinová složka v kombinovaných perorálních kontraceptivech (COC) spolu s estrogeny (např. ethinylestradiol). Inhibuje ovulaci potlačením nárůstu luteinizačního hormonu (LH), zahušťuje cervikální hlen (blokuje průnik spermií) a ztenčuje endometrium (zabraňuje implantaci). Typická dávka v COC: 0,1-0,25 mg na tabletu, užívá se denně po dobu 21 dnů, po kterých následuje 7denní interval bez hormonů.
Dlouho{0}}působící antikoncepce: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Onkologická podpůrná péče (stimulace chuti k jídlu a kachexie)
Cancer-Asociated Cachexia: Lék první{0}}řady ke stimulaci chuti k jídlu a přibírání na váze u pacientů s rakovinovou kachexií (např. rakovina plic, rakovina prsu, rakovina slinivky břišní). Zvyšuje chuť k jídlu u 60-75 % pacientů a zlepšuje přírůstek hmotnosti (především tukové hmoty) během 2-4 týdnů. Standardní dávka: 400-800 mg/den (perorální suspenze nebo tablety), podávaná jednou denně pro zvýšení kompliance.
Plýtvání-související s HIV: Používá se mimo-štítek ke zvrácení úbytku hmotnosti u HIV-pozitivních pacientů s antiretrovirovou terapií (ART)-refrakterním chřadnutím. Zlepšuje index tělesné hmotnosti (BMI) a kvalitu života (QoL) stimulací kalorického příjmu a snížením metabolické hyperaktivity.
4. Adjuvantní terapie rakoviny prsu a endometria
Metastatický karcinom prsu: Paliativní léčba metastatického karcinomu prsu s pozitivním hormonálním receptorem- (HR+) u postmenopauzálních žen. Inhibuje proliferaci buněk rakoviny prsu tím, že blokuje PR-zprostředkovanou signalizaci a snižuje citlivost na estrogen. Typická dávka: 40-160 mg/den, podávaná nepřetržitě až do progrese onemocnění.
Endometriální rakovina: Adjuvantní léčba časného-stadia karcinomu endometria (1. stupeň-2, stadium I-II) u pacientek, které nemohou podstoupit operaci nebo ozařování. Snižuje riziko recidivy o 20–30 % prostřednictvím přímé inhibice růstu buněk rakoviny endometria. Dávka: 100-200 mg/den po dobu 3-6 měsíců.
Zajištění kvality a bezpečnosti
Jako progestin na předpis s hormonální aktivitou vyžaduje Megestrol Acetate přísnou kontrolu kvality, aby byla zajištěna účinnost, konzistence a bezpečnost:
Suroviny a syntéza: Odvozeno z vysoce{0}}čistých steroidních prekurzorů (např. 16-dehydropregnenolonacetátu) prostřednictvím chirální syntézy zajišťující správnou stereochemii (17 -acetoxy konfigurace) kritickou pro progestační aktivitu. Nečistoty (např. izomery, nezreagované meziprodukty) jsou kontrolovány na méně než nebo rovné 0,1 % pomocí monitorování HPLC.
Výrobní proces: Vyrobeno v dílnách certifikovaných podle GMP- (čisté prostory třídy D pro konečnou krystalizaci) s ochranou inertním plynem (dusíkem), aby se zabránilo oxidaci. Automatizované řízení procesu zajišťuje jednotnost-k{3}}dávce v čistotě a optické rotaci.
Komplexní testovací protokol:
| Testovací položka | Metoda | Kritérium přijetí |
|---|---|---|
| Čistota a příbuzné látky | HPLC (kolona C18, detekce 254 nm) | Čistota větší nebo rovna 99,0 %, jednotlivá nečistota menší nebo rovna 0,1 %, celkové nečistoty menší nebo rovna 0,5 % |
| Optická rotace | polarimetrie (1% roztok v chloroformu) | [ ]²⁰D +59 stupně až +65 stupně |
| Těžké kovy | Atomová absorpční spektroskopie (AAS) | Pb menší nebo rovno 10 ppm, Hg menší nebo rovno 1 ppm, Cd menší nebo rovno 1 ppm |
| Reziduální rozpouštědla | Plynová chromatografie (GC, headspace) | Methanol Méně než nebo rovno 300 ppm, Ethylacetát Méně než nebo rovno 500 ppm |
| Identifikace | Infračervená spektroskopie (IR) a retenční čas HPLC | Odpovídá spektru referenčního standardu a retenčnímu času |
Bezpečnostní připomenutí:
Hormonální vedlejší účinky: Časté nežádoucí účinky zahrnují zvýšení tělesné hmotnosti, otoky, návaly horka a menstruační nepravidelnosti (u žen před menopauzou). Vzácné, ale závažné účinky: tromboembolické příhody (hluboká žilní trombóza, plicní embolie)-vyhněte se pacientům s anamnézou žilního tromboembolismu (VTE).
Kontraindikace: Přecitlivělost na megestrol acetát; aktivní rakovinu -senzitivní na hormony nebo její anamnézu (např. rakovinu prsu s negativním-progesteronovým receptorem); těžké poškození jater; těhotenství (kategorie X-může způsobit poškození plodu).
Sledování: Pacienti s dlouhodobou -terapií (délkou nebo rovnou 6 měsícům) vyžadují pravidelné testy jaterních funkcí (LFT) a monitorování lipidového profilu (může zvýšit triglyceridy).
Spolupráce a kontakt
Dodáváme farmaceutický-megestrol acetát pro výrobu perorálních tablet, suspenzí, IUD a injekčních přípravků. Nabízíme flexibilní kapacity dodávek:
Vzorky pro výzkum a vývoj: 100 g-1 kg (pro vývoj formulací a klinické zkoušky).
Komerční objem: 10 kg-100 kg na objednávku (se stabilní měsíční výrobní kapacitou 500 kg).
Mezi služby s přidanou hodnotou- patří:
Poskytování dokumentů DMF (Drug Master File) a CEP (Certificate of Suitability) pro registraci klientských produktů v EU, USA a na rozvíjejících se trzích.
Přizpůsobená kontrola velikosti částic (pro suspenzní formulace) a služby mikronizace.
Technická podpora stability formulace (např. prevence oxidace v orálních suspenzích).
Pokud jste farmaceutický výrobce, vývojář onkologických léků nebo společnost zabývající se reprodukčním zdravím, kontaktujte nás pro podrobnou spolupráci:
Kontaktní informace:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Dodržujeme zásady „dodržování lékopisu, bezpečnosti pacientů a dlouhodobé{0}}spolupráce“ a těšíme se na partnerství s globálními zdravotnickými společnostmi!
Hot Tags: Megestrol acetát 595-33-5, Megestrol acetát farmaceutické kvality, syntetický progestin, stimulant chuti k jídlu, terapie rakoviny prsu, léčba endometriózy, dodavatel megestrol acetátu v Číně
Populární Tagy: megestrol acetát cas# 595-33-5, Čína megestrol acetát cas# 595-33-5 výrobci, dodavatelé
