Azilsartan CAS#147403-03-0

Azilsartan CAS#147403-03-0 je antagonista receptoru angiotenzinu II typu 1 (AT1; IC50=0,42 μM) a aktivní metabolit azilsartanu medoxomilu. Azilsartan vzniká z azilsartanu medoxomilu hydrolýzou v gastrointestinálním traktu a játrech. Azilsartan také působí jako inverzní agonista, inhibuje angiotensinem II indukovanou akumulaci inositol-1-fosfátu v COS-7 buňkách exprimujících rekombinantní lidský AT1 (IC50=2,6 nM). Snižuje maximální kontraktilní odpověď indukovanou angiotensinem II v izolovaných proužcích králičí aorty (pD2=9.9). Azilsartan (100 ng/kg, iv) inhibuje angiotensinem II indukovanou presorickou odpověď u normotenzních potkanů ​​při vědomí.

Kombinace azilsartanu a chlorthalidonu se používá k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze). Azilsartan je blokátor receptoru angiotenzinu II (ARB). Funguje tak, že blokuje látku v těle, která způsobuje stažení krevních cév. V důsledku toho azilsartan uvolňuje krevní cévy. To snižuje krevní tlak a zvyšuje zásobování srdce krví a kyslíkem.

Azilsartan je z hlediska nežádoucích účinků u většiny pacientů dobře snášen. V kontrolované, dvojitě zaslepené, randomizované klinické studii porovnávající účinnost azilsartanu medoxomilu s ACE inhibitorem ramiprilem u 784 pacientů byl celkový počet nežádoucích účinků hlášen mnohem méně často u azilsartanu. Během léčebného období se závratě a hypotenze vyskytovaly častěji u skupin léčených azilsartanem a kašel, což je vedlejší účinek třídy běžně se vyskytující u ACE inhibitorů, se vyskytoval častěji u skupiny s ramiprilem (8,2 % účastníků). Kašel se objevil pouze u 1 % a 1,4 % ve skupinách s azilsartanem 40 a 80 mg, v uvedeném pořadí. Dalším účinkem pozorovaným ve skupině azilsartanu bylo příslušné zvýšení sérového draslíku, sodíku a kyseliny močové; v důsledku tohoto účinku ani výše uvedených nežádoucích účinků nedošlo k žádnému úmrtí.

Populární Tagy: azilsartan cas#147403-03-0, Čína azilsartan cas#147403-03-0 výrobci, dodavatelé